Гипертония и потенция: взаимосвязь и влияние

Он препятствует образованию биологически активных веществ, способствующих подъему АД и скоплению повышенного количества жидкости в организме. Действие диротона продолжается в течение суток после приема. Что такое ингибиторы АПФ В крови человека есть вещества, которые способствуют спазму кровеносных сосудов и подъему АД – ангиотензины. Это белки, которые образуются из нейтрального белка плазмы ангиотензиногена. Сначала из него под влиянием фермента ренина (его вырабатывают почки) образуется также нейтральный белок ангиотензин I, затем из ангиотензина I под влиянием другого фермента - ангиотензинпревращающего или АПФ (он вырабатывается в легких) образуется ангиотензин II, который обладает выраженным вазоконстрикторным (сосудосуживающим) действием. Кроме того, ангиотензин II стимулирует выработку гормонов, которые задерживают в организме жидкость (альдостерона и антидиуретического гормона – АДГ), что также способствует подъему АД. Сегодня для снижения АД широко применяются лекарства, подавляющие выработку АПФ, что приводит к уменьшению образования ангиотензина II и снижению АД. Ингибиторы АПФ способствуют продлению жизни у больных хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией. Механизм действия диротона Диротон (международное непатентованное название – лизиноприл) – это лекарственный препарат для понижения АД, который выпускается в таблетках разной дозировки (по 2,5, 5, 10 и 20 мг) венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Диротон относится к ингибиторам АПФ, он препятствует образованию ангиотензина II из ангиотензина I. В результате в крови уменьшается содержание ангиотензина II, альдостерона, АДГ. Все это приводит к снижению АД и нагрузки на сердце. В том числе снижается давление в легочных капиллярах, увеличивается минутный объем крови и повышается переносимость нагрузок сердечной мышцей у больных с хронической сердечной недостаточностью. Диротон больше расширяет артерии, чем вены, что позволяет его использовать при варикозном расширении вен. При длительном применении препарата уменьшается гипертрофия (утолщение стенок) сердечной мышцы, улучшается кровоснабжение ишемизированной (обескровленноой в результате сужения питающих ее артерий) сердечной мышцы. Диротон хорошо всасывается в кишечнике, поступает в кровь и действует на протяжении суток. Устойчивый эффект наблюдается при постоянном приеме препарата в течение не менее месяца. Нельзя также управлять автомашиной и выполнять других работ, требующих четкой координации движений. Побочное действие диротона и его передозировка Диротон может вызывать следующие побочные эффекты: Передозировка диротона вызывает усиление всех побочных эффектов. Нужно промыть желудок, принять активированный угль, уложить больного в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и вызвать скорую помощь.

Таблетки для мужчин для повышения потенции отзывы о препаратах.

20 , : 1) (, .); 2) -- (, , , , , , ); 3) -- (); 4) () [1]. Kidney disease as a risk factor for development of cardiovascular disease: a statement from the American Heart Association Councils on Kidney in Cardiovascular Disease, High Blood Pressure Research, Clinical Cardiology, and Epidemiology and Prevention.

Половая жизнь – это важная часть ежедневной жизни любого человека. Например, гипертония и потенция максимально тесно связаны. При значительном и очень высоком давлении у мужчин автоматически появляются проблемы и сбои в потенции. При определенных сбоях с мужским здоровьем стоит предпринять определенные меры. Важно понять, что стало причиной для появления проблем и как решить данную проблему. Пренебрегать диагностикой и лечением категорически не рекомендуется, так как это природа каждого человека и необходима для здоровья физиологического и психологического. Это могут быть разного рода гормональные сбои, а также разные патологические состояния организма мужчины. В представленной ниже информации можно изучить вопрос, влияет ли гипертония и ее признаки на потенцию, а также какая связь существует между гипертонией и неприятной потенцией. Повышенное давление и его признаки – это достаточно сильная и опасная нагрузка на тело, на сосуды и на работу сердцу. Прежде чем рассмотреть вопрос, какое влияние на потенцию оказывает гипертония, нужно понять, что такое гипертония и ее симптомы и что такое полноценная эрекция. При хроническом давлении все сосуды в организме становятся не такими эластичными. Половое возбуждение при такой патологии есть, но орган остается мягким или становится таковым при занятиях любовью. Давление и сбой в потенции появляются по одной общей причине – наличие холестериновых бляшек на многочисленных стенках сосудов. Лечение гипертонии может быть выстроено на разных методах – применяются специальные препараты для потенции при гипертонии, а также пересматривается общий образ жизни. Распространенность гипертонии и снижение половой активности основаны по большей части на том, что многие мужчины просто не обращают внимание на свое здоровье. Даже при определенных проблемах они продолжают вести не очень здоровый образ жизни, то есть не занимаются физической активностью, курят и употребляют алкоголь. Бить тревогу мужчины начинают при возникновении проблем с потенцией. Для нормализации повышенного давления многим достаточно просто начать вести здоровой образ жизни и правильно питаться. В более запущенных случаях прописываются специальные лекарственные средства для повышения потенции при гипертонии. Как правило, это препараты, которые снижают давление и одновременно оказывают на потенцию положительное действие. Лекарственные препараты должен назначать исключительно специалист, чтобы в процессе лечения давления мужчина не столкнулся с еще большим ухудшением потенции или иными, более опасными последствиями для жизни. Для лечения гипертонии врачи в первую очередь настоятельно рекомендуют пересмотреть свою рацион и распорядок дня, начать вести здоровый образ жизни. От мужчины, испытывающего проблемы с давлением требуется соблюдение следующих правил: Если придерживать данных правил, вес достаточно быстро приходит в норму, сосуды начинают очищаться, значительно улучшается общее состояние здоровья. В ситуации, если гипертония приняла уже основательный характер, одновременно со здоровым образом жизни врач прописывает специальные препараты. Их основное действие направляется на снижение давления без одновременного влияния на общее состояние здоровья и на его потенцию. Среди препаратов, которые прописывает врач в процессе лечения гипертонии и одновременного восстановления потенции, можно отметить несколько категорий: Какие именно таблетки принимать, решает врач, это важное правило. Также стоит пропивать препараты курсами, меняя один препарат на иной, чтобы предотвратить возможное привыкание организма. При грамотном подходе можно достаточно быстро восстановить нормальное давление, а также привести в норму полноценную половую жизнь. Среди всех перечисленных выше препаратов особого внимания заслуживают медикаменты, которые относятся к категории ингибиторов АПФ. Это безопасные препараты, но также очень важные, так как оказывают непосредственное влияние на общий гормональный баланс при гипертонии. Одна из групп современных гормонов отвечает за процесс регулирования жидкостей и солей в организме, иная непосредственно за половые клетки. Если в мужском организме по какой-то причине нарушается гормональный фон, если начинает застаиваться жидкость, может развиться повышенное артериальное давление. Преимущественной особенностью ингибиторов категории АПФ является их непосредственное влияние на нормализацию общего гормонального фона. Это автоматически приводит к нормализации стабильного давления и, соответственно, к улучшению влечения и потенции. Более точный выбор лекарственных препаратов осуществляет врач. В процессе разработки общей схемы лечения или профилактики доктор опирается на особенности организма каждого мужчины и на уровень развития гипертонии. Минимальное положительное воздействие на влечение мужчины и на потенцию в процессе лечения гипертонии оказывают препараты именно этой группы. Если проблемы с давлением возникают по причине сужения сосудов, назначаются современные альфа-блокаторы. Среди них пользуются популярностью такие препараты, как Празозин; Силодозин; Тамсулозин; Альфузозин. Данные лекарственные средства идеально и очень быстро расширяют сосуды, вне зависимости от причины их сужения. Как видно из всего сказанного выше, влияние гипертонии на потенцию присутствует прямое. Если не проходить лечебную терапию, если не принимать таблетки от гипертонии, можно столкнуться с тем, что качество жизни значительно ухудшится. Также будет отмечено стремительное развитие высокого давления, со всеми вытекающими проблемами не только с сосудами, но также с половой сферой. Отвечая на вопрос, как влияет гипертония на потенцию, нужно рассмотреть следующие особенности функционирования человеческого, в частности мужского организма. Это особая часть общей кровеносной системы мужского организма. При развивающейся гипертонии стремительно происходит поражение многочисленных сосудов, что автоматически приводит к определенным проблемам в мужской сфере. Важно понимать, что основной причиной повышенного давления считается тонус мышечных волокон в сосудистых стенках. При их достаточно сильном сокращении можно столкнуться с проявлениями гипертонии и уменьшению интенсивности кровотока. На основании этого можно сделать вывод, что эректильный дисбаланс дисфункция и серьезная гипертония вызывается одной причиной. Это не просто слова, но с медицинской точки зрения доказанный факт. Согласно данным исследованиям, мужчины, которые какое-то время страдают от давления, практически всегда испытывают проблемы с влечением и потенцией. Если при появлении первых признаков начать своевременное лечение, можно одновременно с потенцией значительно улучшить у мужчины его состояние здоровья. Можно предотвратить развитие таких опасных патологий, как инфаркт или еще более пагубный инсульт. Лечение нужно начинать не просто своевременно, но строго следовать инструкции доктора. Специалист прописывает следующие правила восстановления: Чтобы полностью снизить параметры давления в кровеносной системе, потребуется обязательно отказаться от всех возможных пагубных привычек – от сигарет и всех видов алкоголя. Грамотно построенное питание поможет очистить сосуды от накопившихся холестериновых образований. Таблетки от гипертонии быстро нормализуют артериальное давление. Современная медицина предлагает большое количество качественных лекарственных современных средств, что могут помочь в процессе лечения сильно завышенного давления. Если раньше подобные лекарственные средства все без исключения оказывали влияние по потенцию, то сейчас выпускается большое количество средств, которые оказывают благотворное влияние на разные сосуды тела, полностью нормализуя основные показатели давления и одновременно оказывая позитивное действие на мужское влечение и на потенцию. Это особые капсулы от гипертонии не влияющие на потенцию. Если есть желание принимать современные лекарства от признаков повышенного давления, не стоит выбирать их самостоятельно, но только после получения консультации доктора. Лечение гипертонии, ее признаков и разных проблем с потенцией требуется времени и денежных средств. Потому так важна грамотная профилактика подобных патологий. Необходимо обратиться к кардиологу и сделать это при первых неприятных симптомах гипертонии. После проведения особых диагностических процедур, профессионалы назначат курс терапии, основанный на таких лекарствах, которые окажут минимальное неблагоприятное воздействие организм, но положительное на потенцию. При проведении профилактики нельзя заниматься самолечением. Это может вызвать сбой в работе эректильных функций мужского организма, а также иных важных процессов и всех многочисленных органов тела. Он проследит за общей совместимостью общего компонентного состава и полным отсутствием вредного воздействия для пациента. Будут назначены средства, которые действуют мягко и одновременно максимально эффективно.

Вложенная в коробочку с таблетками Престариум инструкция по применению указывает, что лекарство относится к группе АПФ и понижает давление за счет мягкого расширения сосудов. Препарат появился на фармакологическом рынке относительно недавно, но уже известен многим гипертоникам, благодаря своему длительному гипотензивному действию. Как правильно пить таблетки — расскажет лечащий врач, но перед тем, как начать лечение, рекомендуется изучить основные характеристики препарата и его влияние на человеческий организм. В состав включено активное действующее вещество периндоприла эрбумин, и выпускаются таблетки по 2, 4, и 8 мг. Для удобства человека в зависимости от содержания активного компонента пилюли окрашены в разные цвета: У препарата Престариум форма выпуска — только таблетированная. Гипертония (скачки давления) - в 89% случаев убивает больного во сне! Как уберечься от смерти из-за скачков давления в 2017 году - интервью с главой Института Кардиологии России... Препарат отпускается в аптеке только по рецепту, написанному на латыни. Для лекарственного средства Престариум производителем является фармакологическая компания Сервье. Для Престариума рецепт на латинском будет выглядеть так: Rp. Prestarium (далее указывается в мг доза таблеток и количество 14 или 30 шт. На коробочке с таблетками Престариум страна производитель указана Франция, далее идет информация о лаборатории (Сервье), в которой произведены пилюли и международное название — Периндоприл. Про лекарство Престариум в инструкции по применению сказано, что механизм действия основан на подавлении активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и разрушению брадикинина (вещества, способствующего расширению сосудов). Подавление АПФ обеспечивает уменьшение в плазме количества ангиотензина II. При проглатывании таблетки Престариум происходит следующее: В инструкции по применению указано, что пилюли обладают пролонгированным действием и их гипотензивное влияние сохраняется в течение суток, а возникновение устойчивого терапевтического эффекта отмечается спустя месяц от начала лечения. Описанный в инструкции по применению для медикамента Престариум механизм действия дает возможность не только предотвратить развитие гипертонических кризов. Сосудорасширяющее влияние активного вещества распространяется не только центральные, но и периферические сосуды. Эта особенность лекарства позволяет снизить нагрузку на миокард и улучшить работу сердечной мышцы. Таблетки используются как при первичной артериальной гипертензии, так и при запущенной или осложненной гипертонии. При тяжелой форме заболевания назначается более высокая терапевтическая доза или применяется комплексная терапия (совместный прием медикаментозных средств различных групп). Кроме гипотензивного действия медикаментозное средство обладает способностью уменьшать ишемические процессы в тканях и улучшать периферическое кровообращение. Врачи рекомендуют принимать пациентам при некоторых кардиологических и неврологических патологиях пилюли Престариум. Показанием к применению будет недостаточное кровоснабжение мозговой ткани или миокарда: Как видно из перечисленных показаний про Престариум, от чего помогает медикаментозное средство, таблетки могут назначаться не только для предотвращения кризов и удержания давления на постоянном уровне, но и для профилактики ишемических нарушений в неврологии и кардиологии. Большинство современных лекарств от гипертонии не лечат, а лишь временно снижают высокое давление. Это уже неплохо, но больные вынуждены принимать препараты до конца жизни, подвергая свое здоровье нагрузке и опасности. Таблетка имеет небольшие размеры и ее необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Активное вещество всасывается в слизистую желудочно-кишечного тракта в течение часа и попадает в кровь. Наличие пищи в желудке затрудняет всасывание лекарства. От обычных они отличаются тем, что помещенная на язык пилюля под действием слюны распадается на множество мелких кусочков и легко проглатывается, не причиняя человеку дискомфорта. Как принимать Престариум — утром или вечером — определяется индивидуально. Если ознакомиться с описанным в инструкции по применению механизмом влияния на организм, то видно, что активный компонент начинает действовать через 3–4 часа. Если принять таблетку утром, то гипотензивный эффект будет выраженным ближе к обеду (в утренние и дневные часы подъем давления отмечается у большинства гипертоников). На вопрос, можно ли принимать Престариум вечером, в инструкции по применению написано, что прием в вечерние часы возможен, но максимальный гипотензивный эффект появится ночью. Пить лекарство в вечерние часы показано в том случае, когда у гипертоника отмечаются ночные подъемы давления. Когда лучше принимать Престариум утром или вечером зависит только от индивидуальных особенностей течения заболевания. Нужно сначала проконсультироваться с лечащим доктором. На вопрос — через сколько действует Престариум — можно ответить, что гипотензивное действие лекарства будет отмечено только спустя 3–4 часа после приема и продолжится на протяжении суток, но однократное использование медикамента не обеспечит длительного гипотензивного эффекта. Большинство гипертоников интересует: когда давление стабилизируется и гипертонические кризы станут реже. Об этом в инструкции по применению указывается, что стойкий гипотензивный эффект будет достигнут спустя месяц после начала лечения. Пациентам, опасающимся привыкания и интересующимся, как долго можно принимать Престариум без перерыва, кардиологи отвечают, что пожизненно. Медикаментозное средство не вызывает привыкания и при его резкой отмене не происходит резкого подъема давления. Иногда от гипертоников можно услышать жалобу на неэффективность медикаментозного средства, которое принималось в соответствии с предписанной доктором инструкцией. Если Престариум не снижает давление, что делать в этом случае? Передозировка возникает, если превышена индивидуально подобранная для Престариума дозировка. Такое случается, если пациент не принял вовремя таблетку, а на следующий день выпил двойную дозу. В инструкции по применению указаны следующие признаки передозировки: При появлении признаков передозировки больному нужно промыть желудок, дать активированного угля и доставить в медицинское учреждение. Инструкция по применению отмечает, что медикамент хорошо переносится пациентами и запретов не его использование немного. В инструкции для Престариума противопоказания указаны следующие: Если у пациента, принимающего Престариум, побочные эффекты выражены незначительно, то специального лечения не требуется и симптомы пройдут после отмены препарата. При тяжелых побочных реакциях больного надо показать кардиологу. В жизни гипертоника бывают случаи, когда хочется выпить немного спиртного. Из-за необходимости пожизненного приема пилюль, большинство больных интересует вопрос: «Престариум и алкоголь — такая совместимость возможна или опасна для здоровья? » Безопасным считается употребление спиртного спустя 10–12 часов после приема таблетки. За этот промежуток времени активное вещество уже окажет свое воздействие организм и выпитые в небольшом количестве спиртные напитки не вызовут негативных последствий. Если был совмещен Престариум и алкоголь, последствия могут оказаться опасными для жизни. У человека может возникнуть: Помочь пострадавшему можно, следуя пункту инструкции по применению, где указаны действия при передозировке. В инструкции по применению указано, что лекарство может угнетать мужскую эрекцию, но это встречается редко. Мужчинам, если они длительно пили Престариум и потенция у них ухудшилась, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором. Оставленные на различных форумах отзывы гипертоников, принимавших медикамент, различны: от отрицательных, когда развитие побочных эффектов вынуждало прекратить лечение, до благодарственных, когда люди смогли стабилизировать давления. Информации о развитии более тяжелых побочных влияний среди отзывов пациентов отмечено не было. Также существует препараты из других фармакологических групп, которые могут быть использованы гипертониками для поддержания целевого давления. Стоит рассмотреть наиболее часто применяемые медикаментозные средства. В инструкции по применению описано, что Периндоприл, назначается при гипертонии и для предотвращения осложнений сердечных патологий, сопровождающихся ишемией миокарда. Нередко перед гипертониками встает вопрос выбора: Престариум или Периндоприл. Что лучше из двух наименований принимать при артериальной гипертензии? Если рассмотреть основные характеристики, то станет понятно, что медикаменты одинаковы по составу, а различаются стоимостью и страной производителем. Выбор зависит только от финансовых возможностей человека. Инструкция по применению к Нолипрелу сообщает, что препарат содержит 2 активных компонента: Совместное воздействие ингибитора и мочегонного средства обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект. Что предпочесть пить для устойчивого снижения давления: Нолипрел или Престариум? В этом случае, что лучше из лекарственных средств использовать, зависит только от тяжести заболевания. Оба лекарства обладают пролонгированным действием и подходят для длительной стабилизации давления, но для лечения тяжелых форм гипертонии лучшим считается Нолипрел. Основной действующий компонент — эналаприла малеат, который способствует расслаблению сосудов и понижению давления. Если говорить о паре Эналаприл или Престариум, то, что лучше выбрать из этих двух медикаментозных средств — сможет ответить только лечащий врач. Минусом Эналаприла считается средняя продолжительность действия и для устойчивого снижения давления его рекомендуется пить 2 раза в день. Препарат относится к ингибиторам АПФ и помогает длительно стабилизировать давление. Отличительной особенностью Лизиноприла является то, что он может применяться при лечении гипертензии у людей с нарушениями функции печени. Отвечая на часто задаваемый пациентами вопрос: Лизиноприл или Престариум — что лучше подействует при высоком давлении, невозможно отдать предпочтение одному из препаратов. Оба медикамента обладают длительным гипотензивным влиянием, но при лечении пациентов с заболеваниями печени врачи предпочитают назначать Лизиноприл. Содержит лозартан калия и относится к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. Пилюли принимаются раз в день и обеспечивают стабилизацию давления в течение суток. Преимуществом использования средств с лозартаном калия является отсутствие сухого кашля — побочной реакции, часто встречаемой у ингибиторов АПФ. С уверенностью ответить человеку, что лучше — Престариум или Лозап — ответить сложно. В целом ингибиторы АПФ эффективнее стабилизируют давление, чем блокаторы рецепторов ангиотензина. В то же время последние не вызывают появления такого распространенного побочного эффекта, как сухой кашель. Энап, как сказано в инструкции по применению, относится к синонимам Эналаприла. Когда встает вопрос выбора между препаратами Престариум или Энап, то, что лучше из этой пары, будет зависеть в большей степени от индивидуальной реакции пациента. Из очевидных отличий следует отметить, что таблетки Престариум обеспечивают более мягкое понижение давления и большую продолжительность действия по угнетению активности ангиотензинпревращающего фермента. Снижение количества ионов кальция в клетках способствует расслаблению гладкой мускулатуры и снижению сосудистого тонуса. Описанный механизм действия обеспечивает расширение артерий на участках ишемии, понижает потребность миокарда в кислороде и купирует приступы стенокардии. Комбинация в одной таблетке периндоприла и амлодипина способствует: Престанс показано пить гипертоникам, страдающим стабильными формами стенокардии. Выбирать самостоятельно, что лучше — Престариум или Престанс — пить от гипертензии, нельзя. Несмотря на то, что Престанс, по описанию в инструкции по применению, кажется более эффективным, необходимость замены надо обсудить с доктором. У пациента могут быть выявлены противопоказания для назначения Амлодипина. Инструкция по применению к Небилету указывает, что активное вещество «небиволол» хорошо снижает давление, способствует замедлению частоты сердечных сокращений и уменьшает признаки ишемии миокарда. Например, если у гипертоника есть склонность к тахикардии (учащению сердечного ритма), то лучшим будет Небилет. Говоря о том, что лучше — Престариум или Лозартан — можно отметить, что ингибиторы АПФ назначаются чаще, чем блокаторы рецепторов ангиотензина. Одним из негативных эффектов лозартана является существенное повышение уровня ангиотензина в крови, что может стать проблемой в случаях, когда препарат недоступен какое-то время. Ангиотензин II, вызывающий сосудистый спазм, провоцирует подъем давления, одновременно разрушает брадикинин, который способствует расслаблению сосудов. Переход Ангиотензина II в неактивный фермент не только прекращает разрушение брадикинина, но и активирует всю систему калликреин-кининовых ферментов. Влияние этих ферментов провоцируют развитие побочных реакций, и самым частым проявлением является сухой кашель. Это побочное влияние свойственно всем ингибиторам АПФ и подобрать, чем заменить Престариум из-за кашля может только медработник. Разновидность медикамента с буквой А означает, что в таблетке вместо Периндоприла эрбумина содержится Перидоприла аргинин. Обе соли обладают одинаковым механизмом влияния на организм, небольшое различие будет только в дозировке: Периндоприла аргинин выпускается в дозах Престариум 10 мг, 5 мг, и 2,5 мг. Медикамент Престариум 5 мг и Престариум 10 мг можно делить пополам, для этого на пилюлю нанесена удобная двусторонняя риска.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов: Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов). Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации. Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки. Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект. Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы. Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок. По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Лечение артериальной гипертонии: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента Целенаправленное создание ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) является огромным достижением в лечении артериальной гипертонии (АГ) и других сердечно-сосудистых заболеваний [1]. Они сочетают в себе преимущества в плане эффективности, низкой частоты побочных эффектов, обеспечения высокого качества жизни с доказанным кардио-, васкуло- и ренопротективным действием, а также, что особенно важно, снижения частоты сердечно-сосудистых осложнений и увеличения продолжительности жизни больных при длительном применении. Механизм действия Ингибиторы АПФ – это название класса препаратов, применяемое для обозначения группы лекарственных средств, оказывающих действие через конкурентное ингибирование АПФ. Ингибиторы АПФ действуют, связывая активный каталитический фрагмент фермента и блокируя тем самым переход ангиотензина I в биологически активный пептид ангиотензин II (A-II). Хотя ингибиторы АПФ были первоначально созданы для ингибирования АПФ и таким образом для снижения уровня А-II в плазме крови, они оказывают гипотензивное действие, вероятно, и через другие механизмы. Доказано, что в различных органах имеются все компоненты для образования A-II локально – так называемые тканевые или локальные ренин-ангиотензивные системы [2]. АПФ продуцируется эндотелиальными клетками сосудов, а также клетками таких органов, как сердце, почки, головной мозг и надпочечники. Открытие тканевых ренин-ангиотензивных систем означает, что локально формируемый внутри или около сосудистой стенки А-II оказывает вазоконстриктивное действие и атерогенные эффекты [2]. Поэтому хронический гипотензивный эффект ингибиторов АПФ связан с ингибированием не АПФ плазмы крови, а локально продуцируемого или тканевого АПФ. Вместе с тем функциональные взаимоотношения между локально формируемым А-II и системной регуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС) до сих пор не установлены. Помимо контроля за продукцией А-II из ангиотензина I, АПФ также является одним из ферментов, ответственных за деградацию мощного вазодилатирующего агента – брадикинина. Брадикинин является не только прямым вазодилататором, но и способствует освобождению из эндотелиальных клеток двух других мощных дилататоров – эндотелий-продуцируемого релаксирующего фактора (оксида азота – NO) и простагландинов. До последнего времени остается неясным вопрос о том, насколько антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ связан с брадикинином. Вместе с тем накопленные экспериментальные данные указывают, а результаты клинического исследования HOPE (см. ниже) тому подтверждение, что антиатеросклеротическое действие ингибиторов АПФ может быть связано как с подавлением синтеза А-II, так и с активизацией системы NO и простагландинов. Ингибиторы АПФ также уменьшают симпатическую активность, что позволяет их рассматривать как непрямые антиадренергические вещества, и предотвращают задержку соли и воды вследствие снижения уровня альдостерона. Под влиянием ингибиторов АПФ происходят следующие изменения уровней гормонов: • увеличение секреции ренина; • увеличение ангиотензина I; • снижение ангиотензина II; • снижение секреции альдостерона; • увеличение брадикинина. Препараты и дозы Ингибиторы АПФ (в настоящее время их насчитывается около трех десятков), представляя единый класс, вместе с тем отличаются друг от друга по типу связывания с ферментом, прочности связывания, наличию или отсутствию пролекарства, длительности действия, путям элиминации или экскреции (см. Каптоприл – первый представитель этого класса – является активным лекарством, оказывающим действие без преобразования в печени, и выводится почками. Другие ингибиторы АПФ представляют пролекарства, которые в результате эстерификации в печени трансформируются в активный метаболит. Вследствие более устойчивых связей с АПФ они оказывают более длительное гипотензивное действие. Следует отметить, что в настоящее время нет оснований предполагать, что механизмы антигипертензивного действия у разных ингибиторов АПФ отличаются. Так как все ингибиторы АПФ выводятся главным образом почками, их дозы должны быть уменьшены у пожилых и у больных с нарушением функции почек и повышенным уровнем сывороточного креатинина. Например, при почечной недостаточности дозу эналаприла следует уменьшить наполовину, если клиренс креатинина падает ниже 30 мл/мин. В случае назначения периндоприла, стандартная доза 4 мг должна быть уменьшена до 2 мг и даже менее. Ингибиторы АПФ назначаются перорально, однократный прием большинства из них обеспечивает контроль АД в течение 24 ч (см.таблицу). Каптоприл следует назначать 2–3 раза в сутки, а эналаприл в ряде случаев – 2 раза в сутки. Результаты клинического применения По данным сравнительных клинических исследований, ингибиторы АПФ в качестве монотерапии нормализуют или значительно снижают АД у 60–70% больных АГ, что вполне сравнимо с другими антигипертензивными препаратами. Снижение АД наблюдается в первые часы после приема препарата, однако максимальный антигипертензивный эффект развивается через несколько недель регулярного приема. Особенности действия каптоприла позволяют использовать его для купирования гипертонического криза или бессимптомного высокого АД, в том числе при приеме под язык. Выраженность антигипертензивного эффекта зависит от индивидуальных особенностей развития АГ (меньший эффект у представителей черной расы), состояния РААС (гиперактивность на фоне длительного применения диуретиков), соблюдения ограничения соли (усиление эффекта), сопутствующей терапии (нестероидные противовоспалительные препараты снижают эффект) и других факторов. Ингибиторы АПФ могут использоваться у больных мягкой, умеренной и тяжелой АГ (повышение АД I, II, III степени по ВОЗ, 1999 г.), особенно при лечении злокачественной АГ. При недостаточном антигипертензивном эффекте рекомендуется комбинация ингибиторов АПФ с диуретиками (имеется много фиксированных комбинированных форм) и антагонистами кальция, возможно сочетание с a-блокаторами, b-блокаторами и препаратами центрального действия. Перспективно сочетание ингибиторов АПФ с блокаторами ангиотензиновых рецепторов 1 типа, однако необходимы дальнейшие исследования. Несмотря на снижение АД, частота сердечных сокращений, ударный объем и минутный объем сердца остаются без изменений при применении ингибиторов АПФ у больных с АГ и сохраненной систолической функцией левого желудочка. Клинические преимущества ингибиторов АПФ Как показали многочисленные исследования, ингибиторы АПФ либо не оказывают отрицательного влияния на составные жизненноважных систем, либо обладают целым рядом дополнительных благоприятных эффектов, некоторые из которых не связаны со снижением АД. Улучшение когнитивных функций на фоне ингибиторов АПФ у лиц пожилого возраста позволяет их более широко использовать у этой категории больных. Ингибиторы АПФ являются метаболически нейтральными препаратами: на фоне их применения нет изменений липидного профиля, мочевой кислоты, уровня глюкозы в крови и инсулинорезистентности (последние показатели, по некоторым данным, могут даже улучшаться). Предполагается благоприятное влияние ингибиторов АПФ на некоторые параметры гемостаза (снижение уровня ингибитора тканевого активатора плазминогена, увеличение тканевого активатора плазминогена). Таким образом, ингибиторы АПФ оказывают либо нейтральное, либо благоприятное влияние на основные факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Хорошо доказаны на сегодняшний день органопротективные эффекты ингибиторов АПФ: антипротеинурическое действие и замедление/предотвращение развития терминальной почечной недостаточности; уменьшение гипертрофированного миокарда левого желудочка и замедление/предупреждение развития систолической дисфункции левого желудочка, в том числе после инфаркта миокарда; улучшение эластических характеристик крупных артерий и преодоление сосудистого ремоделирования мелких и резистивных артерий (восстановление нормального соотношения – толщина сосудистой стенки/просвет сосуда). Следует отметить первые клинические доказательства давно предполагаемого антиатеросклеротического действия (не связанного с влиянием на липидный профиль) ингибиторов АПФ, по данным исследования HOPE [3]. Специфические показания к применению В соответствии с последними рекомендациями ВОЗ/МОАГ [4] ингибиторы АПФ могут быть назначены больным АГ в качестве монотерапии как первое лекарство. Однако с учетом вышеперечисленных обстоятельств препаратам этого класса следует отдавать предпочтение при сочетании АГ с клиническими проявлениями недостаточности кровообращения и дисфункцией левого желудочка, после перенесенного инфаркта миокарда (ИМ), при наличии диабетической нефропатии. Использование ингибиторов АПФ у больных сахарным диабетом и АГ может быть расширено, так как в одном из недавно завершившихся исследований [5] показано преимущество эналаприла над антагонистами кальция (нисолдипином) в частоте развития сердечно-сосудистых осложнений. Значение этого исследования не следует преувеличивать, так как в нем не ставили основной задачей оценку влияния на исходы заболевания. В другом крупном исследовании [6], продолжительностью в среднем 8,4 года, у больных сахарным диабетом II типа обеспечение в одинаковой степени снижения АД (средний показатель 144/82 мм рт.ст.) каптоприлом и атенололом оказалось в равной мере благоприятным в уменьшении сердечно-сосудистых осложнений заболевания. Отмеченные ранее благоприятные кардио- и нефропротективные эффекты ингибиторов АПФ позволяют сделать выбор в пользу этого класса при наличии у больных гипертрофии левого желудочка и протеинурии. Несмотря на высокую антигипертензивную эффективность и отличные органопротективные свойства, до последнего времени оставалось невыясненным влияние ингибиторов АПФ на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ без признаков недостаточности кровообращения. Этот важный вопрос был адресован нескольким крупным исследованиям, два из которых недавно завершились. В исследовании CAPP [7] каптоприл был также эффективен, как “традиционная терапия” b-блокаторами и диуретиками, в снижении АД, однако с большим числом инсультов. Следует отметить, что схема применения каптоприла 1 раз в сутки, не обеспечивала 24-часового контроля за АД. Тем не менее в группе каптоприла было меньше случаев развития сахарного диабета. В исследовании HOPE было продемонстрировано, что назначение ингибитора АПФ рамиприла больным с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (ИБС, АГ, сахарный диабет, поражение периферических артерий, нарушение мозгового кровообращения) достоверно на 20–31% снижает частоту смертельных исходов, ИМ и мозгового инсульта по сравнению с плацебо [3]. Тем самым впервые нашли клиническое подтверждение давно предполагаемые антиатеросклеротические эффекты ингибиторов АПФ. Таким образом, результаты исследования CAPP [7] и HOPE [3] позволяют предполагать, что показания к применению ингибиторов АПФ в ближайшее время могут быть расширены и они могут стать препаратами выбора для лечения больных, страдающих повышенным АД. Противопоказания и осторожности при использовании ингибиторов АПФ Препараты абсолютно противопоказаны для лечения АГ у беременных. В этой связи следует проявлять большую осторожность при назначении ингибиторов АПФ женщинам детородного возраста, не использующих контрацептивы. Это в полной мере относится и к больным, имеющим в анамнезе ангионевротический отек и подобные аллергические проявления, особенно если они были связаны с применением ингибиторов АПФ. Для предупреждения гипотонии первой дозы у больных с высокой активностью РААС (длительная диуретическая терапия, гипонатриемия, стеноз почечной артерии) необходимо предварительно отменить на 1–2 дня диуретики, восполнить потери жидкости и использовать малые дозы. У больных с фиксированным сердечным выбросом (выраженный митральный или аортальный стеноз) при применении ингибиторов АПФ может наступить выраженное неконтролируемое падение АД, так как снижение периферического сопротивления не может быть компенсировано из-за невозможности увеличения выброса сердца. Следует обращать внимание на гиперкалиемию, особенно в случаях почечной недостаточности, которая может увеличиться при назначении или впервые появиться после назначения ингибиторов АПФ. В последней ситуации причиной может быть нераспознанный ранее двусторонний стеноз почечных артерий. Побочные эффекты Как класс препаратов, а это подтверждает опыт почти 25-летнего клинического применения, ингибиторы АПФ характеризуются низкой общей частотой побочных эффектов, которая, по данным клинических исследований, составляет менее 10%. Кашель является наиболее часто сообщаемым побочным эффектом ингибиторов АПФ, который встречается в 3–6% случаев. Прогнозировать появление кашля при назначении ингибиторов АПФ невозможно. Чаще всего это осложнение возникает в течение первых недель лечения, постепенно усиливается и может требовать полной отмены препарата. В других случаях его выраженность может постепенно уменьшаться до полного прекращения. Effects of angiotensin-converting-enzyme inhibitor, ramipril, on death from cardiovascular causes, myocardial infarction and stroke in high-risk patients. При замене на другой ингибитор АПФ кашель, как правило, возникает вновь, поэтому в этой ситуации целесообразнее перевести больного на лечение блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Ангионевротический отек относится к жизнеопасным осложнениям терапии ингибиторами АПФ, требующим немедленной отмены препарата. В будущем таким больным (это достаточно редкое осложнение – около 0,04%) назначение ингибиторов АПФ абсолютно противопоказано, а возможность применения в этих случаях блокаторов рецепторов A-II пока неясна. Как уже отмечалось ранее, можно успешно избежать чрезмерного снижения АД после первого приема ингибиторов АПФ, соблюдая ряд простых правил. Назначение ингибиторов АПФ может сопровождаться ухудшением функции почек в виде увеличения сывороточного креатинина и гиперкалиемии (при использовании ранее больших доз каптоприла 300–450 мг описаны даже случаи протеинурии). Mechanism of protective effects of ACE inhibition on coronary artery disease. В то же время ингибиторы АПФ особенно эффективны при реноваскулярной гипертонии и других тяжело протекающих артериальных гипертониях с поражением почек, причем рекомендуются для предупреждения/замедления развития терминальной почечной недостаточности. Скорость клубочковой фильтрации и внутриклубочковое давление зависят от образования A-II и при снижении его продукции в ответ на назначение ингибиторов АПФ могут резко упасть. Это приводит к появлению или нарастанию почечной недостаточности, особенно в случаях билатеральных стенозов почечных артерий. Такие нежелательные явления, как кожная сыпь, потеря вкуса, нейтропения и другие, описанные в первые годы использования каптоприла, были связаны с назначением больших доз и в настоящее время практически не встречаются. Перспективы применения Результаты недавно завершившихся крупных клинических исследований CAPP [7] и HOPE [3] свидетельствуют о том, что ингибиторы АПФ, так же как диуретики и b-блокаторы, уменьшают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертности у больных АГ и оказывают клинически значимое вазопротективное действие, выражающееся в достоверном уменьшении главных осложнений атеросклероза (инфаркт миокарда, мозговой инсульт, внезапная смерть), в том числе у больных ИБС и АГ без недостаточности кровообращения. Поэтому можно предполагать, что ингибиторы АПФ в будущем займут позицию “препарата выбора” для лечения больных АГ независимо от наличия или отсутствия у них указанных ранее специфических к этому показаний. Также прогнозируется появление нового показания к назначению ингибиторов АПФ – предупреждение и лечение атеросклероза [1].